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抗肿瘤及肿瘤辅助药

/Anti tumor and tumor therapy
紫杉醇注射液
时间:2013-09-12
【药品名称】
通用名:紫杉醇注射液
英文名:Paclitaxel Injection
汉语拼音:Zishanchun Zhusheye 
本品化学名称为:5β,20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-[(2’R,3’S)-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯 
其结构式为:
分子式:C47H51NO14
分子量:853.92
【性状】
本品为无色或淡黄色澄明粘稠液体。
【药理毒理】
本品是新型抗微管药物,通过促进微管蛋白聚合,抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂。体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用,可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。
【药代动力学】
静脉给予紫杉醇,药物血浆浓度呈双相曲线。本品蛋白结合率89%~98%。紫杉醇主要在肝脏代谢,随胆汁进入肠道,经粪便排出体外(>90%)。经肾清除只占总清除的1%~8%,在肝肾功能不全的病人体内代谢尚不明确。
【适应症】
卵巢癌和乳腺癌及非小细胞肺癌(NSCLC)的一线和二线治疗。对于头颈癌、食管癌,精原细胞瘤,复发非何金氏淋巴瘤等有一定疗效。
【用法用量】
为了预防发生过敏反应,在紫杉醇治疗前12小时及6小时均应分别口服地塞米松20mg,治疗前30~60分钟肌注或口服苯海拉明50mg,静注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。单药剂量为135~200mg/m2,在粒细胞集落刺激因子(G-CSF)支持下,剂量可达250mg/m2。将紫杉醇用生理盐水、5%葡萄糖或5%葡萄糖生理盐水稀释成0.3~1.2mg/ml的溶液,静滴3小时。联合用药剂量为135~175mg/m2,3~4周重复。
【不良反应】
1、过敏反应:发生率为39%,其中严重过敏反应发生率为2%。多数为1型变态反应,表现为支气管痉挛性呼吸困难,荨麻疹和低血压。几乎所有的反应发生在用药后最初的10分钟。
2、骨髓抑制:为主要剂量限制性毒性,表现为中性粒细胞减少,血小板降低少见,一般发生在用药后8~10日。严重中性粒细胞减少发生率为47%,严重的血小板降低发生率为5%。贫血较常见。
3、神经毒性:周围神经病变发生率为62%,最常见的表现为轻度麻木和感觉异常,严重的神经毒性发生率为6%。
4、心血管毒性:可有低血压和无症状的短时间心动过缓。30%有心电图异常改变。
5、肌肉关节疼痛:发生率为55%,发生于四肢关节,发生率和严重程度呈剂量依赖性。
6、胃肠道反应:恶心,呕吐,腹泻和黏膜炎发生率分别为59%,43%和39%,一般为轻度和中度。
7、肝脏毒性:有ALT,AST和AKP升高。
8、脱发:发生率为80%。
9、局部反应:输注药物的静脉和药物外渗可致局部炎症。
【禁忌】
1、对本品及其他用聚氧乙烯蓖麻油配制的药物过敏者。
2、白细胞低于1.5×109/L的严重骨髓抑制者。
3、怀孕和哺乳妇女。
【注意事项】
1、为预防有可能发生的过敏反应,紫杉醇治疗前应用地塞米松,苯海拉明和H2受体拮抗剂进行预处理。
2、配制紫杉醇时必须加以注意,宜戴手套操作。倘若皮肤接触本品,立即用肥皂彻底清洗皮肤,一旦接触粘膜应用水彻底清洗。
3、静脉注射时一旦药液漏至血管外应立即停止注入,局部冷敷和以1%普鲁卡因局封等相应措施。
4、本品滴注开始1小时内,每15分钟测血压、心率和呼吸一次,注意过敏反应。
5、滴注紫杉醇时应采用非聚氯乙烯材料的输液瓶和输液器,并通过所连接的过滤器,过滤器的微孔膜应小于0.22微米。
6、紫杉醇浓缩注射液在静脉滴注前必须加以稀释,可用生理盐水、5%葡萄糖或5%葡萄糖生理盐水稀释,最后稀释浓度为0.3~1.2mg/ml。
7、用药期间应定期检查白细胞计数、血小板计数、肝肾功能和心电图等。
8、本品应在有经验的肿瘤化疗医师指导下使用,患者必须住院,注射本品前须备有抗过敏反应的药物及相应的抢救器械。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
紫杉醇在动物实验中证实影响胚胎生长,故孕妇禁用。育龄妇女,治疗期不宜怀孕。
【药物相互作用】
1、药代动力学资料证明顺铂后给予本品,本品清除率大约降低30%,骨髓毒性较为严重。
2、同时应用酮康唑影响本品的代谢。
3、与其他细胞毒药物联合应用时,应酌情减量。
【药物过量】
尚无相应的解毒药。用药过量最主要的、可预测的并发症包括骨髓抑制,外周神经毒性及黏膜炎。
【规格】
5ml:30mg。
【贮藏】
遮光,密闭25℃以下保存。
【包装】
安瓿。
【有效期】
一年半。
【批准文号】
【生产企业】
企业名称:深圳海王药业有限公司
地 址:深圳市南山区科技园第五工业区海王工业城
邮政编码:518054
电话号码:0755-26649838
传真号码:0755-26405412
网 址:www.neptunus.com 
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